Brilinta

Ticagrelor.

Dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA) để phòng ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị: h/c mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim có/không có ST chênh lên) được điều trị nội khoa, can thiệp mạch vành qua da hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (90 mg); h/c mạch vành cấp hoặc tiền sử nhồi máu cơ tim và có nguy cơ cao tiến triển biến cố huyết khối do xơ vữa (60 mg).

Duy trì 75-100 mg ASA/ngày (trừ khi có CCĐ). H/c mạch vành cấp: Khởi đầu 1 liều nạp 180 mg, sau đó duy trì 90 mg x 2 lần/ngày. Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định ngưng dùng. Tiền sử nhồi máu cơ tim: 60 mg x 2 lần/ngày, bắt đầu như điều trị nối tiếp (không gián đoạn) sau 1 năm điều trị khởi đầu Brilinta 90 mg/thuốc ức chế thụ thể adenosin diphosphat (ADP) khác. Điều trị có thể lên đến 2 năm từ khi bị nhồi máu cơ tim/trong vòng 1 năm sau khi ngừng điều trị thuốc ức chế thụ thể ADP trước đó. Nếu quên 1 liều: dùng chỉ 1 viên 90 mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ. Đã điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng Brilinta nếu cần. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ. Chưa có dữ liệu dùng cho trẻ em <18 tuổi.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu không thể nuốt nguyên viên thuốc, có thể nghiền viên thành bột mịn và phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết. Hỗn dịch cũng có thể được dùng qua ống thông dạ dày. Phải tráng ống thông dạ dày với nước sau khi đã dùng hỗn dịch thuốc.

Quá mẫn cảm với thành phần thuốc. Đang chảy máu bệnh lý. Tiền sử chảy máu trong sọ. Suy gan nặng. Dùng đồng thời chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir).

Bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (do chấn thương/phẫu thuật gần đây, rối loạn đông máu, đang/vừa bị chảy máu đường tiêu hóa,...), dùng chung thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (NSAID, thuốc chống đông máu đường uống và/hoặc thuốc tiêu sợi huyết,...) trong vòng 24 giờ trước khi dùng ticagrelor, bị h/c suy nút xoang không được đặt máy tạo nhịp, blốc nhĩ thất độ 2-3 hoặc bị ngất liên quan nhịp tim chậm, tiền sử hen suyễn và/hoặc COPD, tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gout, ≥75 tuổi, suy thận vừa-nặng, suy gan trung bình, đang điều trị đồng thời thuốc chẹn thụ thể angiotensin. Bệnh nhân có thai/cho con bú, bệnh thận do acid uric: không nên sử dụng. Ngưng dùng ticagrelor 7 ngày trước khi phẫu thuật. Tránh ngưng điều trị sớm. Tránh quên dùng thuốc. Tránh đột ngột ngừng sử dụng thuốc Brilinta. Không dùng đồng thời với liều duy trì cao ASA (>300 mg). Phụ nữ có thể có thai: dùng biện pháp tránh thai thích hợp; đang mang thai: không dùng, cho con bú: cân nhắc lợi ích/nguy cơ. Bệnh nhân đã từng bị chóng mặt, nhầm lẫn nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc. Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) là hội chứng rất hiếm gặp khi dùng ticagrelor. Dạng 90 mg chứa <1 mmol natri (23 mg) trên một đơn vị liều (xem như ''không có natri'').

Rất thường gặp: Rối loạn xuất huyết (tăng nguy cơ bị bầm tím, tụ máu tự phát, thể trạng xuất huyết); tăng acid uric huyết; khó thở. Thường gặp: Gout/viêm khớp dạng gout; chóng mặt, ngất, đau đầu; hạ huyết áp; xuất huyết hệ hô hấp (chảy máu cam, ra máu); xuất huyết tiêu hóa (chảy máu nướu răng, chảy máu trực tràng, xuất huyết do loét dạ dày), tiêu chảy, nôn, khó tiêu, táo bón; xuất huyết dưới/trong da (bầm máu, xuất huyết ở da, đốm xuất huyết), ngứa, ban; xuất huyết đường niệu (tiểu ra máu, xuất huyết do viêm bàng quang); tăng creatinin máu; xuất huyết sau thủ thuật, chảy máu vùng chấn thương (giập, chấn thương tụ máu, xuất huyết do chấn thương).

Tăng C_max và AUC của ticagrelor: chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir, atazanavir) và vừa (diltiazem, amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazole). Giảm C_max và AUC của ticagrelor: chất cảm ứng CYP3A mạnh (rifampicin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital,...). Không khuyến cáo dùng chung: simvastatin và lovastatin > 40 mg, cơ chất CYP3A4 có chỉ số trị liệu hẹp (cisapride, alkaloid cựa lúa mạch,...). Thận trọng khi dùng chung: Cyclosporin, chất ức chế P-gp mạnh và ức chế CYP3A4 trung bình (như verapamil, quinidine), thuốc làm biến đổi quá trình đông máu, thuốc có cửa sổ trị liệu hẹp phụ thuộc P-gp (digoxin), thuốc gây nhịp tim chậm, thuốc tái hấp thu chọn lọc serotonin (paroxetin, sertralin và citalopram). Bệnh nhân bị ACS đang điều trị với morphin. Đã có ghi nhận nồng độ ticagrelor tăng gấp 2 lần sau khi tiêu thụ một lượng lớn nước ép bưởi chùm hàng ngày (3 x 200 mL).

Thuốc kháng đông, chống kết dính tiểu cầu & tiêu sợi huyết

B01AC24 - ticagrelor ; Belongs to the class of platelet aggregation inhibitors excluding heparin. Used in the treatment of thrombosis.