Xamiol Dược động học

Phơi nhiễm toàn thân của calcipotriol và betamethason dipropionat do dùng Xamiol Gel tại chỗ tương tự với chế phẩm thuốc mỡ (chứa calcipotriol 50 mcg/g; betamethason 0,5 mg/g) dùng trên chuột cống và lợn con. Những nghiên cứu lâm sàng với thuốc mỡ có gắn chất phóng xạ cho thấy mức hấp thụ toàn thân của calcipotriol và betamethason từ chế phẩm thuốc mỡ (chứa calcipotriol 50 mcg/g; betamethason 0,5 mg/g) là dưới 1% liều dùng (2,5 g) khi bôi trên da bình thường (625cm²) trong 12 giờ. Bôi thuốc vào các mảng tổn thương vảy nến và dưới lớp băng bó kín có thể gây tăng hấp thu corticosteroid dùng tại chỗ. Hấp thu qua da bị tổn thương là xấp xỉ 24%.
Sau khi hấp thu vào hệ thống, cả hai thành phần tác dụng – calcipotriol và betamethason dipropionat – được hấp thu nhanh và rộng dưới dạng đã được chuyển hóa. Liên kết với protein xấp xỉ 64%. Thời gian bán thải huyết tương sau khi dùng đường tĩnh mạch là 5-6 giờ. Thời gian bán thải sau khi bôi ngoài da mất vài ngày do thuốc còn lưu ở trong da.
Betamethason được chuyển hóa chủ yếu qua gan, nhưng cũng thải qua thận thông qua liên hợp với glucuronid và este sulphat. Calcipotriol được thải trừ chính qua phân (chuột cống và lợn con) và thải trừ qua nước tiểu với betamethason dipropionat (chuột cống và chuột nhắt). Ở chuột cống, các nghiên cứu với betamethason dipropionat và calcipotriol đánh dấu phóng xạ cho thấy thận và gan có hoạt tính phóng xạ ở mức cao nhất tương ứng.
Nồng độ calcipotriol và betamethason dipropionat đều ở dưới mức giới hạn trong mẫu máu của 34 bệnh nhân được dùng bằng Xamiol Gel và chế phẩm thuốc mỡ chứa calcipotriol 50 mcg/g; betamethason 0,5 mg/g) trong 4 hoặc 8 tuần để điều trị bệnh vảy nến lan toả toàn thân và da đầu. Một sản phẩm chuyển hoá của calcipotriol và một sản phẩm chuyển hoá của betamethason dipropionat đã phát hiện được ở một số bệnh nhân.