Stadmazol Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc sát khuẩn và chống nhiễm khuẩn phụ khoa không kết hợp corticosteroid; Dẫn chất imidazole.
Mã ATC: G01AF02.
Clotrimazole là một dẫn xuất của imidazole có hoạt tính kháng nấm phổ rộng.
Clotrimazole tác động kháng nấm bằng cách ức chế tổng hợp ergosterol. Sự ức chế tổng hợp ergosterol dẫn đến làm suy yếu chức năng và cấu trúc màng tế bào chất của nấm.
Clotrimazole có tác động kháng nấm phổ rộng in vitro và in vivo, bao gồm nấm ngoài da, nấm men, nấm mốc,...
Dưới điều kiện thử nghiệm thích hợp, giá trị MIC cho các chủng nấm này nằm trong khoảng dưới 0,062-8,0 μg/mL chất nền. Cơ chế tác động của clotrimazole là kìm hãm hay diệt nấm phụ thuộc vào nồng độ của clotrimazole tại vị trí nhiễm nấm. Hoạt tính in vitro bị hạn chế bởi môi trường sinh trưởng của nấm; các bào tử nấm chỉ nhạy cảm nhẹ.
Ngoài tác động kháng nấm, clotrimazole còn tác động lên các vi sinh vật gram dương (như Streptococci/Staphylococci/Gardnerella vaginalis) và gram âm (Bacteroides).
Trên in vitro, clotrimazole ức chế sự sinh trưởng của vi khuẩn corynebacteria và cầu khuẩn gram dương - ngoại trừ enterococci - ở nồng độ từ 0,5-10 μg/mL chất nền.
Tình hình đề kháng clotrimazole có thể được đánh giá là thuận lợi: Biến thể đề kháng nguyên phát ở các chủng nấm nhạy cảm rất hiếm xảy ra; đề kháng thứ phát phát triển do nấm nhạy cảm chỉ thấy được trong một số trường hợp cá biệt trong quá trình điều trị.