Lipvar Dược động học

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin khoảng 12% và hoạt tính ức chế men HMG-CoA trên toàn bộ cơ thể xấp xỉ 30%. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc, nhưng hiệu quả điều trị thì không đổi. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng buổi sáng. Tuy nhiên hiệu quả dùng thuốc như nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày.
Atorvastatin có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương ≥98% với thể tích phân bố trung bình là 381L. Atorvastatin được chuyển hóa qua CYP3A4 thành dẫn chất hyroxy hóa ở vị trí ortho, para và oxy hóa ở vị trí beta, gần 70% hoạt tính ức chế enzym HMG-CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Atorvastatin được đào thải chủ yếu qua mật, thời gian bán thải khoảng 14 giờ còn thời gian bán thải của hoạt tính ức chế men HMG-CoA từ 20-30 giờ.
Dược động học trên các nhóm đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương cao hơn so với nhóm đối tượng trẻ tuổi, tuy nhiên không thấy sự khác biệt về hiệu quả điều trị giữa các nhóm này.
Trẻ nhỏ: Tương tự như ở người lớn.
Giới tính: Nồng độ atorvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính ở nữ thường cao hơn nam, tuy nhiên không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng trong điều trị.
Suy thận: Bệnh thận không có ảnh hưởng trên nồng độ trong huyết tương hay tác động trên lipid của atorvastatin.
Suy gan: Nồng độ atorvastain và chất chuyển hóa có hoạt tính tăng lên đáng kể trên nhóm đối tượng có bệnh gan mãn tính do nghiện rượu.