Zyrtec Dược động học

Cetirizine có động học tuyến tính ở khoảng liều 5mg-60mg. Thời gian bán hủy cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ và thể tích phân bố biểu kiến là 0.50 L/kg. Không thấy có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều hàng ngày 10mg trong 10 ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300ng/mL và đạt được trong vòng 1.0±0.5 giờ. Độ gắn kết của cetirizine với protein huyết tương là 93±0.3%. Cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết protein của warfarin
Cetirizine không trải qua chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết không đổi qua nước tiểu. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau ở những người tình nguyện, và không thấy sự khác nhau về động học của cetirizine giữa nam giới trưởng thành da đen và da trắng. Mức độ hấp thu cetirizine không bị giảm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizine dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là giống nhau.
Các đối tượng đặc biệt
+ Người cao tuổi: Trên 16 đối tượng người cao tuổi, sau khi uống một liều đơn 10mg, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người bình thường. Việc giảm độ thanh thải ở những người cao tuổi tình nguyện này có vẻ là do suy giảm chức năng thận.
+ Trẻ em: Thời gian bán hủy của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6-12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ từ 6 tháng đến 24 tháng, thời gian bán hủy giảm còn 3.1 giờ.
+ Bệnh nhân suy thận: Dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine cao hơn 40mL/phút) tương tự như ở người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Bệnh nhân thẩm phân máu (thanh thải creatinine dưới 7mL/phút) uống liều duy nhất 10mg cetirizine có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizine được đào thải kém bởi thẩm phân máu. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ vừa đến nặng.
+ Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), dùng đơn liều 10mg hoặc 20mg, có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh. Cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.