Klevator

Methotrexat.

Viêm khớp dạng thấp ở người lớn. Bệnh vảy nến nghiêm trọng, không đáp ứng đầy đủ với điều trị khác (quang trị liệu, PUVA, retinoids); bệnh viêm khớp vảy nến nặng ở người lớn. Điều trị duy trì bệnh bạch cầu cấp dòng lympho ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em ≥3 tuổi.

Viêm khớp dạng thấp: 7,5-15 mg, uống 1 lần/tuần, điều chỉnh để đạt đáp ứng tối ưu nhưng không vượt quá 25 mg/tuần, sau đó giảm đến liều thấp nhất có hiệu quả (thường trong vòng 6 tuần). Bệnh vảy nến: Trước khi điều trị, dùng thử 2,5-5 mg để loại trừ tác dụng không mong muốn. Sau đó 1 tuần, 7,5-15 mg, uống 1 lần/tuần, nếu cần có thể tăng đến 25 mg/tuần, sau đó giảm đến liều thấp nhất có hiệu quả (thường trong vòng 4-8 tuần). Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho: kết hợp với thuốc kìm tế bào khác, 20-40 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể, tiêm 1 lần/tuần. Bệnh nhân cao tuổi, có khoảng phân bố thứ ba (tràn dịch màng phổi, cổ trướng): giảm liều. Suy thận có CLcr ≥60 mL/phút: dùng 100% liều, 30-59 mL/phút: dùng 50% liều; <30 mL/phút: không sử dụng. Thay đổi từ đường uống sang đường tiêm có thể phải giảm liều.

Viêm khớp dạng thấp, bệnh vảy nến: uống 1 lần/tuần. Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho: tiêm 1 lần/tuần.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy đáng kể chức năng gan/thận. Nghiện rượu. Rối loạn về máu đã có từ trước (giảm sản tủy xương, giảm bạch cầu/tiểu cầu, thiếu máu đáng kể). NK cấp tính/mãn tính nặng và h/c suy giảm miễn dịch. Viêm miệng, loét khoang miệng, bệnh loét đường tiêu hóa. Đồng thời tiêm phòng vắc xin sống. Phụ nữ cho con bú. Phụ nữ mang thai (trong các chỉ định không phải ung thư).

Bệnh nhân suy thận; có tiền sử/đang bị bệnh gan nặng (đặc biệt nếu liên quan đến rượu); bệnh nhân ĐTĐ phụ thuộc insulin; suy giảm chức năng phổi, có bệnh NK mãn tính không hoạt động (herpes zoster, bệnh lao, viêm gan B hoặc C). Liều >20 mg/tuần làm tăng độc tính đáng kể, đặc biệt là suy tủy xương. Ngừng điều trị nếu có sụt giảm nghiêm trọng số lượng bạch cầu/tiểu cầu; bất thường dai dẳng/đáng kể trong xét nghiệm chức năng gan, xét nghiệm không xâm lấn khác về xơ gan, sinh thiết gan; triệu chứng liên quan đến phổi (ho khan, không có đờm), viêm phổi không đặc hiệu; u lympho ác tính; tình trạng gây mất nước (nôn mửa, tiêu chảy, viêm miệng). Không nên dùng thêm các thuốc có hại với gan trừ khi thật cần thiết. Tránh uống rượu. Có thể xảy ra giảm phản ứng với vắc xin, ảnh hưởng kết quả xét nghiệm miễn dịch; viêm da do bức xạ và cháy nắng; phản ứng da nghiêm trọng; bệnh não gan/bệnh não chất trắng; bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển. Dẫn lưu tràn dịch màng phổi, cổ trướng trước khi bắt đầu điều trị. Chứa lactose, bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu lactase toàn phần, kém hấp thu glucose-galactose: không nên dùng. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau đó. Lái xe, vận hành máy.

Rất thường gặp: Viêm miệng, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa, đau bụng; tăng phosphatase kiềm và bilirubin, nồng độ ALAT, ASAT tăng cao (ALAT, ASAT). Thường gặp: Nhiễm khuẩn; giảm bạch cầu/tiểu cầu, thiếu máu; đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ; viêm phế nang/viêm phổi kẽ (có thể gây tử vong); loét miệng, tiêu chảy; ban đỏ, ngoại ban, ngứa, rụng tóc.

Dược lực học: Tăng khả năng gây độc cho gan (retinoid [acitretin, etrenitat], azathioprin, leflunomid); gây độc huyết (metamizol, leflunomid); suy giảm tạo máu (sulfonamid, trimethoprim-sulphamethoxazol, chloramphenicol, pyrimethamie); độc tính như suy tủy và viêm miệng, độc tính thần kinh khi dùng trong da (oxit nitơ). Sulfasalazin: tăng hiệu quả của methotrexat. Chế phẩm vit, sản phẩm chứa acid folic, acid folinic hoặc dẫn xuất; đồ uống chứa cafein hoặc theophylin: giảm hiệu quả của methotrexat. Ciclosporin: tăng hiệu quả và độc tính của methotrexat. Dược động học: Làm tăng nồng độ methotrexat: Probenecid, acid hữu cơ yếu (thuốc lợi tiểu quai, pyrazol [phenylbutazon]) (tăng nguy cơ gây độc huyết); thuốc hạ đường huyết, thuốc lợi tiểu thiazid, sulfonamid, phenytoin, barbiturat, thuốc an thần, thuốc tránh thai, dẫn xuất amidopyrin, doxorubicin, acid p-aminobenzoic, một số kháng sinh (penicillin, tetracyclin, chloramphenicol), NSAID, salicylat, levetiracetam (tăng độc tính); omeprazole, pantoprazole; penicilin, glycopeptid, sulfonamid, ciprofloxacin, cefalotin (độc tính trên huyết học và đường tiêu hóa); procarbazin (suy giảm chức năng thận). Làm giảm nồng độ methotrexat: thuốc chống co giật gây cảm ứng enzym (carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, primidon); cholestyramin; tetracyclin, chloramphenicol, kháng sinh phổ rộng không hấp thu được. Tăng nồng độ trong huyết tương của mercaptopurin, 5-fluorouracil. Giảm độ thanh thải của theophylin. Xạ trị trong khi dùng methotrexat làm tăng nguy cơ hoại tử mô mềm/xương.

Thuốc ức chế miễn dịch

L04AX03 - methotrexate ; Belongs to the class of other immunosuppressants.